ADME是藥物“吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代謝(Metabolism)和外排(Excretion)”的簡稱,代表了藥物進入機體后機體對藥物的處置過程。藥物的這四個屬性決定了一個藥物在體內的濃度、組織分布和代謝途徑,對于預測藥物的生物利用度和生物活性(即一個藥物能否到達它的作用靶點并產生相應的治療效果)具有重要的參考價值。因此,了解化合物的ADME特性對于藥物研發過程有著重要的意義。
藥物研發是一個高風險、高投入、但同時也是一個高回報的過程。在這一過程中越早對藥物ADME特性進行評估和優選,越能及時排除掉那些ADME特性不好化合物,減少后期不必要的投入和資源的浪費。安必奇生物能夠為您提供ADME檢測服務,包括高通量ADME篩選、體外藥物代謝檢測、藥物滲透性和轉運實驗等。
安必奇生物依托其多年的服務經驗,可以為客戶提供藥物ADME特性檢測服務,并能夠根據客戶具體需求設計實驗方案,助力您的藥物研發過程。
高通量ADME篩選
作為一個早期藥篩的工具,高通量技術已經廣泛地運用于先導化合物的發現和優化過程中,并使篩選大批量化合物成為可能。我們的高通量ADME篩選服務可以針對客戶的具體要求進行個性化調整,以滿足不同客戶的項目需求。
ADME篩選過程主要包括以下5個步驟:
? 待篩選藥物孔板點樣
? MS/MS方法優化
? ADME檢測和樣品清除
? LC-MS/MS原始數據收集和處理
? 分析后數據的歸檔
我們的高通量ADME服務可包括以下檢測內容:
? 水溶性(熱力學&動力學)
? 代謝穩定性(微粒體穩定性、血漿穩定性、肝細胞穩定性等)
? 滲透性(PAMPA)
? 蛋白質結合(血漿、微粒體、腦組織)
? CYP抑制
? CYP 分析
體外藥物代謝檢測
藥物的安全性和有效性是藥物研發過程中比較重要的兩個方面,而這兩者在很大程度上都會受到藥物代謝途徑和藥物之間相互作用的影響。由于藥物進入機體后通常會被代謝為一個或者多個活性增強或者減弱的代謝產物,因此藥物的代謝速率、代謝產物的生物活性及清除過程都會直接影響到藥物以活性形式在機體內的存留時間,進而影響到血藥濃度并可能引起毒性反應。此外藥物與藥物代謝酶之間的相互作用也會影響到其它藥物的代謝速率和在機體內的存留時間。因此,了解藥物的代謝途徑對于更好地預測藥物毒性或副作用以及藥物之間相互作用有重要的意義,同時這些信息也可以為給藥方案的制定(包括合并用藥)提供一定的指導。
藥物代謝檢測的主要目的包括:
? 明確藥物的主要代謝途徑及其代謝酶
? 評估被測藥物對其它藥物代謝過程的影響,反之亦然
我們可提供體外代謝檢測服務,包括但不限于:
? 肝細胞穩定性檢測
? S9穩定性檢測
? 微粒體穩定性檢測
? 血漿穩定性檢測
? 代謝產物鑒定
? 代謝途徑鑒定
? CYP/UGT 反應試驗
? CYP 誘導試驗
? CYP抑制試驗(單點抑制,時間依賴性抑制)
? UGT抑制試驗(及其它非CYP代謝酶)
藥物滲透性和轉運實驗
藥物穿過生物膜的能力是影響藥物穿過消化道黏膜被吸收入血并通過血液進入各個組織器官的一個重要因素。藥物滲透性差會導致藥物的不良吸收或者影響其在體內的分布。藥物的穿膜能力主要受被動擴散和主動運輸兩個方面的影響。
安必奇生物可以提供多種藥物滲透性和轉運實驗,包括:
? Caco-2 滲透轉運實驗(單向或雙向)
? MDCK/MDR1-MDCK滲透性實驗
? 人造膜通透性實驗(PAMPA)
? 轉運實驗(P-gp,BCRP,BSEP,OAT1,OAT3,OATP1B1,OATP1B3,OCT1,OCT2等可選)
詢價及訂購
感謝您選擇我公司的ADME及藥代動力學檢測服務。如有相關的問題,請您聯系我們的工作人員,我們盡快為您解答和服務。





